成分

本品主要成份为头孢拉定。

性状

本品为可溶颗粒或混悬颗粒；气芳香。

适应症

本品用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。本品为口服制剂，不宜用于严重感染。

规格

（1）0.25g；（2）0.125g。（按C₁₆H₁₉N₃O₄S计）

用法用量

口服。

1、成人常用量：一次0.25-0.5g，每6小时1次，感染较严重者一次可增至1g，但一日总量不超过4g。

2、儿童常用量：按体重一次6.25-12.5mg/kg，每6小时1次。

临床应用及指南

王秋霞研究头孢拉定颗粒治疗小儿化脓性中耳炎的临床效果，得出结论用头孢拉定颗粒治疗小儿化脓性中耳炎的效果显著，可明显降低其不良反应的发生率。（当代医药论丛,2016,14(20):94-95.）

不良反应

1、本品不良反应较轻，发生率也较低，约6%。恶心、呕吐、腹泻、上腹部不适等胃肠道反应较为常见。

2、药疹发生率约1%-3%，个别患者可见伪膜性肠炎、嗜酸性粒细胞增多、直接Coombs试验阳性反应、周围血象白细胞及中性粒细胞减少等。

3、少数患者可出现暂时性血尿素氮升高，血清氨基转移酶、血清碱性磷酸酶一过性升高。长期应用可能导致菌群失调、维生素缺乏或二重感染，偶见阴道念珠菌病。

4、国内上市后不良反应报道，使用本品可能导致血尿，另曾有极少病例使用本品出现精神异常、听力减退、迟发性变态反应、过敏性休克、排尿困难、药物性溶血、心律失常等罕见不良反应。

禁忌

对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。

注意事项

1、在应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用本品。其他患者应用本品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%-7%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。

2、本品主要经肾排出，肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期。故肾功能减退患者应用本品应谨慎并在监测下用药。

3、应用本品的患者以硫酸铜法测定尿糖时可出现假阳性反应。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：因本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，孕妇用药需有确切适应症。本品也少量可进入乳汁，虽至今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问题的报告，但仍须权衡利弊后应用。

5、儿童用药：国内上市后不良反应报道使用本品可能导致血尿，儿童是发病的易感人群，儿童患者应用本品应谨慎并在监测下用药。

6、老年用药：伴有肾功能减退的老年患者，应适当减少剂量或延长给药间期。

7、药物过量：尚不明确。

药物相互作用

1、头孢菌素可延缓苯妥英钠在肾小管的排泄。

2、保泰松与头孢菌素类抗生素合用可增加肾毒性。

3、与强利尿药合用，可增加肾毒性。

4、与美西林联合应用，对大肠埃希菌、沙门菌属等革兰阴性杆菌具协同作用。

5、丙磺舒可延迟本品排泄。

药理作用

本品为第一代头孢菌素，对不产青霉素酶和产青霉素酶金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A组溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。厌氧革兰阳性菌对本品多敏感，脆弱拟杆菌对本品呈现耐药。耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属对本品耐药。本品对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头孢氨苄相似。本品对淋病奈瑟菌有一定作用，对产酶淋病奈瑟菌也具活性；对流感嗜血杆菌的活性较差。作用机制与其他头孢菌素相同，为抑制细菌细胞壁的合成。

药代动力学

本品口服后吸收迅速，空腹口服0.5g，于给药后1小时达血药峰浓度（C_max）11-18mg/L，血消除半衰期（t_1/2β）为1小时。本品在组织体液中分布良好。肝组织中的浓度与血清浓度相等。在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可获有效浓度。脑组织中药物浓度仅为同期血药浓度的5%-10%，脑脊液中浓度更低。本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，少量经乳汁排出。血清蛋白结合率为6%-10%。口服0.5g后6小时累积排出给药量的90%以上。少量本品可自胆汁排泄，后者的浓度可为血清浓度的4倍。本品在体内很少代谢，能为血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可减少本品经肾排泄。

贮藏方法

密封，在凉暗处（避光并不超过20℃）保存。

有效期

24个月

执行标准

中国药典2015年版二部。

鉴别

取本品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含头孢拉定6mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照头孢拉定项下的鉴别（1）或（2）项试验，显相同的结果。

检查

1、酸度：取本品，加水制成每1ml中含头孢拉定25mg的混悬液，依法测定（通则0631），2、pH值：应为3.5-6.0。

3、头孢氨苄：取本品，照含量测定项下的方法制备供试品溶液，照头孢拉定项下的方法检查，含头孢氨苄不得过头孢拉定和头孢氨苄总量的6.0%。

4、水分：取本品适量，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过1.5%。

5、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，45分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用0.1mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中约含头孢拉定28μg的溶液，作为供试品溶液；另取头孢拉定对照品适量，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含28μg的溶液，作为对照品溶液。照头孢拉定含量测定项下的方法测定，按外标法以峰面积计算每袋的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。

6、其他：应符合颗粒剂项下有关的各项规定（通则0104）。

含量测定

1、取装量差异项下的内容物，研细，混合均匀，精密称取细粉适量（约相当于头孢拉定70mg），置100ml量瓶中，加流动相70ml，超声使头孢拉定溶解，再用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照头孢拉定项下的方法测定，即得。

2、本品含头孢拉定（C₁₆H₁₉N₃O₄S）应为标示量的90.0%-110.0%。